TÓM TẮT – Atracurium
NHÓM THUỐC:
Thuốc phong bế thần kinh – cơ không khử cực.
THÀNH PHẦN:
Atracurium besylate
CHỈ ĐỊNH:
Atracurium besylat được dùng chủ yếu để gây giãn cơ vân trong khi phẫu thuật và để làm dễ kiểm soát hô hấp bằng máy sau khi gây mê.
Thuốc cũng được dùng để làm dễ dàng việc đặt ống nội khí quản trong các trường hợp không phải là cấp cứu.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thuốc
TÁC DỤNG:
Sự kết thúc tác động ức chế thần kinh cơ của Atracurium besylate không phụ thuộc vào sự chuyển hóa hay đào thải ở gan hay thận.
Do đó, thời gian tác động hầu như không bị ảnh hưởng khi chức năng của thận, gan hay hệ tuần hoàn bị suy giảm.
Atracurium besylate không có tác dụng trực tiếp trên nhãn áp và do đó thích hợp cho việc sử dụng trong phẫu thuật nhãn khoa.
Sự thay đổi pH máu và thân nhiệt của bệnh nhân trong giới hạn sinh lý không ảnh hưởng đáng kể thời gian tác động của Atracurium besylate.
TÁC DỤNG PHỤ:
Đỏ bừng mặt, hạ huyết áp nhẹ thoáng qua.
Co thắt phế quản được quy cho sự phóng thích histamine.
Rất hiếm khi có phản ứng dạng phản vệ được báo cáo trên bệnh nhân dùng Atracurium besylate kết hợp với một hay nhiều thuốc gây mê.
LIỀU DÙNG:
Khoảng liều dùng cho người lớn: 0,3-0,6mg/kg (tùy theo thời gian ức chế toàn bộ cần thiết) và sẽ gây giãn cơ trong 15-35 phút.
Ðặt nội khí quản thường có thể tiến hành 90 giây sau khi tiêm tĩnh mạch 0,5-0,6mg/kg.
Khi cần thiết, sự ức chế hoàn toàn có thể duy trì khi bổ sung liều 0,1-0,2mg/kg.
Dùng các liều duy trì liên tiếp không làm tích tụ tác động ức chế thần kinh cơ.
THÔNG TIN THUỐC – Atracurium
DƯỢC LỰC HỌC:
Atracurium besylate bị bất hoạt bởi sự đào thải Hofmann, một quá trình không enzyme xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý, và bởi sự thủy phân ester do các men esterase không đặc hiệu.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Thời gian bắt đầu tác dụng, thời gian tác dụng, và tốc độ phục hồi phong bế thần kinh – cơ do atracurium besylat thay đổi tùy theo từng cá nhân, và có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc mê (như enfluran, isofluran, halothan) và liều dùng.
Điều kiện tốt để đặt ống nội khí quản thường trong vòng 2 – 2,5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch liều 0,4 – 0,5 mg/kg ở phần lớn bệnh nhân.
Phân bố:
Phân bố atracurium besylat vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố vào khoang ngoài tế bào; do thuốc ion hóa, nên có thể thuốc không phân bố vào mỡ.
Thể tích phân bố ở người lớn có chức năng thận và gan bình thường sau khi tiêm 1 liều duy nhất 0,3 mg/kg hoặc 0,6 mg/kg: trung bình 160 ml/kg (dao động: 120 – 188 ml/kg). Vd ở trẻ nhỏ: 0,21 lít/kg; Vd ở trẻ em: 0,21 lít/kg.
Thuốc gắn với protein khoảng 82%. Ở người bị bỏng, tăng gắn vào protein, như vậy, phần thuốc tự do giảm trong máu.
Thuốc qua nhau thai một lượng nhỏ, chưa biết thuốc có vào sữa mẹ hay không. Nồng độ huyết tương giảm theo kiểu hai pha. Nửa đời huyết tương trong pha phân bố là 2 – 3,4 phút và trong pha thải trừ cuối cùng là 20 phút. Cả hai nửa đời của thuốc không bị ảnh hưởng nhiều do suy chức năng thận hoặc gan.
Chuyển hoá:
Sau khi tiêm tĩnh mạch, atracurium besylat bị chuyển hoá nhanh qua sự thải trừ Hofmann và qua sự thuỷ phân ester do enzym không đặc trưng. Tất cả các chất chuyển hoá của thuốc không có hoạt tính phong bế thần kinh – cơ.
Thải trừ:
Atracurium besylat và các chất chuyển hoá được thải trừ qua nước tiểu và phân.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Giống như tất cả các thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực, độ sâu và/hoặc thời gian ức chế thần kinh cơ có thể tăng do tương tác với các thuốc sau:
Các kháng sinh, trong đó có aminoglycoside, polymyxine, spectinomycine, tetracycline, lincomycine và clindamycine.
Các thuốc chống loạn nhịp: Propranolol, các thuốc ức chế kênh calcium, lignocaine, procainamide và quinidine.
Các thuốc lợi tiểu: Furosemide và có thể là mannitol, thiazide và acetazolamide.
Magnesium sulfate.
Ketamine.
Muối lithium.
Các thuốc ức chế hạch: Trimetaphan, hexamethonium.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.