Midazolam 5 mg

TÓM TẮT – Midazolam

NHÓM THUỐC:

Thuốc hướng tâm thần.
Midazolam là dẫn chất của nhóm benzodiazepin

THÀNH PHẦN:

Midazolam 5mg

CHỈ ĐỊNH:

Ở người lớn:
Gây mê toàn thân: 
– Dẫn mê và duy trì mê trong gây mê toàn thân.
– Tiền mê.
An thần không gây mê toàn thân:
– Các thủ thuật gây khó chịu và làm đau: nội soi, đặt catheter tim, chọc dò sinh thiết.
– Gây tê cục bộ và gây tê tủy sống.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Nhược cơ.
Có tiền căn không dung nạp và quá mẫn với benzodiazepin.
Người bị shock, hoặc hôn mê hoặc nhiễm độc rượu cấp, kèm theo các dấu hiệu nặng đe doạ tính mạng.
Người bị glaucom cấp góc đóng.
Chống chỉ định tiêm vào trong khoang màng nhện hoặc tiêm ngoài màng cứng.

TÁC DỤNG:

Midazolam là dẫn chất của nhóm imdazobenzodiazepin, là một trizolobenzodiazepin có tác dụng ngắn được dùng trong gây mê.
Tác dụng của midazolam thông qua cơ chế gắn vào các thụ thể với benzodiazepin trong hệ thần kinh trung ương.
Midazolam được dùng như một thuốc gay ngủ ngắn, dùng trong tiền mê và để giảm đau trong một số trường hợp can thiệp gây khó chịu nhưng cần người bệnh thức tỉnh và tiếp xúc được (nội soi ruột non, soi phế quản..).
Tác dụng của thuốc khi tiêm tĩnh mạch phụ thuộc vào liều dùng, từ an thần nhẹ đến mê hoàn toàn.
Dùng thuốc thường xuyên dẫn đến phụ thuộc vào thuốc và gây hội chứng cai thuốc.
Midazolam là thuốc an thần gây ngủ nhanh, mạnh ngắn vì thuốc bị chuyển hoá nhanh và mất hoạt tính.
Thuốc còn có tác dụng chống co giật và làm giãn cơ.
Sau khi dùng midazolam có thể bị quên trong 1 thời gian ngắn.

TÁC DỤNG PHỤ:

Các tác dụng phụ này cũng như các thuốc benzodiazepine tiêm khác:
– Buồn ngủ.
– Tác dụng ức chế hô hấp: Giảm thông khí phổi.
– Tác dụng trên huyết động: Thay đổi nhịp tim, thường làm tăng nhịp tim. Làm giảm tạm thời sức cản thành mạch, thường thấy rõ ở người cao huyết áp. Giãn tĩnh mạch chủ dẫn đến giảm tiền tải. Các biến đổi này dẫn đến giảm nhẹ huyết áp động mạch. Khi dùng liều cao có thể làm giảm sức bóp cơ tim.
– Ðau nhói tại nơi tiêm.
– Các phản ứng nghịch thường xảy ra ở một số người: các phản ứng này có thể gặp sau khi dùng benzodiazepine.
– Các biểu hiện ngoài da: hiếm thấy.

LIỀU DÙNG:

Người lớn : 
Gây mê toàn thân:
Liều ban đầu dẫn mê: Tiêm tĩnh mạch trong 15-30 giây: 0,15-0,30mg/kg.
Trong phần lớn các kỹ thuật gây mê, sau khi tiêm tiền mê và/hoặc sau khi tiêm hỗn hợp liệt thần-giảm đau: 0,20-0,25mg/kg.
Trong trường hợp không dùng thuốc tiền mê, Midazolam được tiêm trước tất cả các thuốc gây mê khác: 0,25-0,30mg/kg.
Sau tiền mê, khi áp dụng kỹ thuật gây mê không sâu, thường bổ sung bằng một thuốc dẫn mê chính (thí dụ thuốc gây mê đường hít) hoặc khi không cần đặt nội khí quản: 0,15-0,20mg/kg.
 Liều bổ sung dẫn mê: Nếu hiệu quả của liều đầu không đạt yêu cầu, có thể tiêm thêm một hoặc nhiều lần, thường với lượng bằng phân nửa liều ban đầu. Nên chờ trong vài phút (ít nhất 3 phút) trước khi quyết định tiêm tiếp: vì lý do có sự thay đổi về thời gian tác dụng dẫn mê của midazolam, nên các liều tiêm lại sớm hơn có thể làm tăng liều không cần thiết và kéo dài tác dụng.
Tiền mê trước gây mê toàn thân: 
Ðường tiêm bắp (thường sử dụng): 30 phút trước khi dẫn mê: trung bình 0,1 mg/kg, thay đổi tùy tuổi và sự khỏe mạnh của bệnh nhân, 0,07mg/kg ở người nhiều tuổi và 0,12 mg/kg ở người trẻ và khỏe mạnh. Tiêm tĩnh mạch (ít sử dụng): dùng khi cấp cứu, vài phút trước khi dẫn mê: 0,05mg – 0,1mg/kg.
Gây ngủ không gây mê toàn thân: Gây ngủ nông (bệnh nhân còn hợp tác được):
– Tiêm tĩnh mạch, vài phút trước khi làm thủ thuật: Ở người trẻ và người có tổng trạng tốt: 0,05mg/kg-0,1mg/kg.
*Ở người lớn tuổi và suy yếu: 0,025 đến 0,05mg/kg.
 – Tiêm bắp, 20-30 phút trước khi làm thủ thuật:
*Ở người trẻ và người có tổng trạng tốt: 0,05mg-0,12mg/kg.
*Ở người lớn tuổi và suy yếu: 0,025-0,07mg/kg.
Gây ngủ sâu (có can thiệp ngoại khoa bằng gây tê tại chỗ):
– Tiêm tĩnh mạch: Ở người trẻ và người có tổng trạng tốt: 0,15 mg/kg-0,20 mg/kg. Ở người lớn tuổi và suy yếu: 0,075 đến 0,15 mg/kg.

THÔNG TIN THUỐC – Midazolam

DƯỢC LỰC HỌC:

 

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

– Hấp thu:
Sau tiêm bắp, midazolam tái hấp thu vào máu nhanh và hoàn toàn.
Sau tiêm tĩnh mạch, nồng độ midazolam trong huyết tương giảm 10% so với nồng độ ban đầu trong vòng 2 giờ, vì lý do thời gian bán hủy phân phối rất ngắn (t1/2 a = 0,5 giờ).
– Phân bố:
Gắn kết với protein 98% và ảnh hưởng chủ yếu vào albumine mà không phụ thuộc nồng độ midazolam.
– Chuyển hóa:
Midazolam hoàn toàn chuyển hóa trong cơ thể người.
Dạng chuyển hóa quan trọng nhất với số lượng lớn là alfa-hydroxymethyl, tồn tại dưới dạng tự do và có hoạt tính dược lý: chính chất này tạo nên tác dụng dược lý của midazolam, nhưng tác dụng không kéo dài vì thời gian bán hủy rất ngắn.
– Thải trừ:
Bài tiết của midazolam chủ yếu qua nước tiểu và lượng tổng cộng phụ thuộc vào các dạng chuyển hóa sinh học (Hydroxy hóa tiếp theo sau gắn kết với acide glucuronique).
Thời gian bán hủy thải trừ huyết tương (t1/2b) từ 2-3 giờ và có thể tăng lên ở người nhiều tuổi, bệnh nhân suy tim, suy gan và suy thận.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Không phối hợp:
Với Flumazenil kháng lại tác dụng an thần và gây quên cuae midazolam nên được coi là thuốc kháng benzodiazepin.
Với rượu: vì cồn làm tăng tác dụng gây ngủ của benzodiazepine. Có thể gây nguy hiểm nếu lái xe hoặc vận hành máy. Tránh dùng thức uống hoặc dược phẩm có chứa cồn.
Phối hợp cần thận trọng:
– Các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương: các dẫn chất giảm đau, giảm ho gốc morphine, barbiturique, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1 có gây ngủ, các thuốc giải lo âu ngoài nhóm benzodiazepine, thuốc liệt thần kinh, clonidine và các thuốc có chứa clonidine. Sự tăng tính trầm cảm trung ương có thể dẫn đến hậu quả trầm trọng, nhất là khi lái xe và vận hành máy.
– Với cisapride: làm tăng thoáng qua hiệu quả gây ngủ của benzodiazepine do làm tăng tốc độ hấp thu. Có thể gây nguy hiểm nếu lái xe hoặc vận hành máy.
Phối hợp có cân nhắc:
– Với Erythromycine: thật thận trọng vì có thể làm tăng nồng độ midazolam trong máu.

Huuthanhphar.

Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.

Để lại một bình luận