TÓM TẮT – Aspirin
NHÓM THUỐC:
Kháng viêm giảm đau không steroid (NSAIDs)
THÀNH PHẦN:
Acid acetylsalicylic 81mg
CHỈ ĐỊNH:
Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim & đột quỵ.
Điều trị các cơn đau nhẹ & vừa, hạ sốt, viêm xương khớp.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với dẫn xuất salicylate & NSAIDs.
Bệnh nhân ưa chảy máu, nguy cơ xuất huyết, giảm tiểu cầu.
Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.
Tiền sử bệnh hen.
Suy tim vừa & nặng.
Suy gan, suy thận.
Phụ nữ trong 3 tháng cuối thai kỳ.
TÁC DỤNG:
Liều trung bình aspirin có tác dụng hạ sốt giảm đau.
Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24h.
Liều 1-2g/ngày hoặc thấp hơn làm giảm thải trừ acid uric qua thận.
Liều trên 2g/ngày lại tăng thải acid uric qua thận.
Liều thấp (70-320mg/ngày) aspirin còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu.
TÁC DỤNG PHỤ:
Buồn nôn, nôn, khó tiêu ở dạ dày, đau dạ dày, mệt mỏi, ban đỏ.
Mày đay.
Thiếu máu, tán huyết, yếu cơ, khó thở.
LIỀU DÙNG:
Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg).
Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.
Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 – 5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.
Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác.
Một số người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin, adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.
Ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 – 150 mg/ngày.
THÔNG TIN THUỐC – Aspirin
DƯỢC LỰC HỌC:
Tác dụng hạ sốt:
Aspirin ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp prostaglandin E1 và E2 do đó ức chế các quá trình sinh nhiệt, tăng cường các quá trình thải nhiệt và lập lại cân bằng cho trung tâm điều nhiệt.
Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng hạ thân nhiệt ở người không bị sốt.
Tác dụng giảm đau:
Thuốc có tác dụng giảm đau theo cơ chế: thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tính cảm thụ của dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, serotonin…
Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24h:
Aspirin ức chế enzym cyclooxygenase(COX), ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất trung gian hoá học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm.
Ngoài ra, aspirin còn đối kháng với hệ enzym phân huỷ protein, ngăn cản quá trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối kháng tác dụng các chất trung gian hoá học như bradykinin, histamin, serotonin, ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm.
Chống kết tập tiểu cầu:
Liều thấp (70-320mg/ngày) aspirin còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu.
Aspirin ức chế enzym thromboxan synthetase không hồi phục làm giảm tổng hợp thromboxan A2 (chất gây kết tập tiểu cầu) nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
Thải trừ acid uric:
Aspirin còn có tác dụng trên sự thải trừ acid uric nhưng cũng tuỳ thuộc vào liều:
+ Liều 1-2g/ngày hoặc thất hơn làm giảm thải trừ acid uric qua thận.
+ Liều trên 2g/ngày lại tăng thải acid uric qua thận.
Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị gout và đăc biệt không phối hợp với thuốc điều trị bệnh gout vì nó làm giảm tác dụng của các thuốc điều trị bệnh gout khi dùng đồng thời.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30 phút bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2h, duy trì tác dụng điều trị khoảng 4h. Lysine acetylsalicylate vào cơ thể chuyển thành Lysine và acid acetylsalicylic.
Phân bố:
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70 – 80%.
Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể tích phân bố khoảng 0,5L/Kg.
Chuyển hoá:
Chủ yếu qua gan.
Thải trừ:
Qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là cid salicyluric và acid gentisic.
Thời gian bán thải khoảng 6h. Thời gian bán thải của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu (nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại).
Độ thanh thải là 39L/h
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Không nên phối hợp với glucocorticoid, NSAIDs, methotrexate, heparin, warfarin, thuốc thải acid uric niệu, pentoxifyllin.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.