TÓM TẮT – Heparin
NHÓM THUỐC:
Thuốc tác dụng với máu
THÀNH PHẦN:
Heparin sodium 25.000 UI
CHỈ ĐỊNH:
Phòng và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu;
Phòng và điều trị huyết khối nghẽn mạch phổi;
Chế độ trị liệu liều thấp để phòng huyết khối tĩnh mạch và nghẽn mạch phổi sau đại phẫu thuật ở người bệnh có nguy cơ cao, thí dụ có tiền sử huyết khối nghẽn mạch và người bệnh cần bất động thời gian dài sau phẫu thuật, nhất là người tuổi từ 40 trở lên;
Điều trị hỗ trợ trong nhồi máu cơ tim cấp để giảm nguy cơ biến chứng huyết khối nghẽn mạch, đặc biệt ở người bệnh có nguy cơ cao thí dụ bị sốc, suy tim sung huyết, loạn nhịp kéo dài (nhất là rung nhĩ), có nhồi máu cơ tim trước đó;
Ðiều trị huyết khối nghẽn động mạch;
Phòng huyết khối ở phụ nữ mang thai có khả năng dễ bị huyết khối;
Ngoài ra heparin còn dùng làm chất chống đông máu trong truyền máu, tuần hoàn ngoài cơ thể khi phẫu thuật, thận nhân tạo và bảo quản máu xét nghiệm.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với heparin.
Có vết loét dễ chảy máu, loét dạ dày và u ác tính.
Dọa sẩy thai, trừ khi có kèm theo đông máu nội mạch.
Bị rối loạn đông máu nặng, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, chọc dò tủy sống hoặc quanh màng cứng và phong bế giao cảm.
Các tổn thương, chấn thương và phẫu thuật ở thần kinh trung ương, ở mắt và ở tai (tuy nhiên liều thấp để dự phòng huyết khối thì vẫn dùng).
Giảm tiểu cầu nặng ở các người bệnh không có điều kiện làm đều đặn các xét nghiệm về đông máu (thời gian đông máu, thời gian cephalin) khi dùng heparin liều đầy đủ.
TÁC DỤNG:
Heparin có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua tác dụng lên antithrombin III (kháng thrombin).
Làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa IXa, Xa, XIa, XIIa.
TÁC DỤNG PHỤ:
Thường gặp
Chảy máu, xuất huyết đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa, giảm tiểu cầu.
Tăng transaminase nhất thời.
LIỀU DÙNG:
Người lớn
Phòng huyết khối tắc tĩnh mạch sau hậu phẫu:
Dùng 5000 đvqt tiêm dưới da 2 giờ trước khi phẫu thuật, sau đó 5000 đvqt, 2 – 3 lần trong 24 giờ cho tới khi người bệnh đi lại được, ít nhất 7 ngày sau phẫu thuật.
Ðối với phẫu thuật chỉnh hình lớn, hoặc bệnh khác có nguy cơ cao: 3500 đvqt cách nhau 8 giờ/1 lần, điều chỉnh liều nếu cần để giữ thời gian cephalin – kaolin ở mức cao của trị số bình thường (gấp 1,5 đến 2,5 lần số liệu bình thường).
Ðiều trị huyết khối tắc tĩnh mạch ở sâu:
Tiêm tĩnh mạch đầu tiên 5000 đvqt/liều tiêm tĩnh mạch, sau đó 30000 – 35000 đvqt trong 24 giờ nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục, hoặc truyền nhỏ giọt liên tục 1000 – 2000 đvqt mỗi giờ
Hoặc tiêm dưới da 15000 đvqt, cách 12 giờ/lần, liều được điều chỉnh để duy trì thời gian cephalin hoạt hóa ở mức gấp 1,5 – 2,5 lần mức bình thường.
THÔNG TIN THUỐC – Heparin
DƯỢC LỰC HỌC:
Heparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu có tính acid mạnh.
Thuốc có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua tác dụng lên antithrombin III (kháng thrombin).
Chất này có trong huyết tương, làm mắt hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa IXa, Xa, Xla, XIla.
Heparin tạo phức với antithrombin III làm thay đổi cau tric phan tir antithrombin III (làm cho dễ kết hợp với thrombin).
Phức này thúc đây nhanh phản ứng antithrombin II – thrombin (và cả các yếu tố kể trên).
Kết quá là các yếu tố đông máu trên bị mắt tác dụng, do đó sự chuyển fibrinogen thành fibrin và prothrombin thanh thrombin không được thực hiện.
Các tác dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lan rộng. Để chống đông máu, heparin đòi hỏi phải có đủ mức antithrombin II trong huyết thanh.
Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đông máu rải rác nội mạch, có thể cản trở tác dụng chống đông máu của heparin.
Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Heparin không hấp thu qua đường tiêu hoá nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêm truyềntĩnh mạch, tiêm dưới da.
Sau khi được tiêm vào cơ thể, một phần heparin gắn vào các protein trong huyết tương (ngoài AT), các đại thực bào và các tế bào nội mô.
Do đó, dù là dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm dưới cũng cần cho một liều nạp để bão hòa các vị trí gắn này.
Phân bố:
Heparin liên kết rộng rãi với lipoprotein huyết tương, không qua nhau thai và sữa mẹ.
Thải trừ
Thời gian bán loại thải của heparin tùy thuộc liều dùng. Ở liều trị liệu, heparin được loại thải chủ yếu trong đại thực bào và tế bào nội mô (do khử polymer).
Ở liều cao, heparin được thải thêm qua đường thận
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Nên tránh phối hợp heparin với các thuốc có ảnh hưởng đến kết tập tiểu cầu như aspirin, dextran, phenylbutazon, ibuprofen, indomethacin, dipyridamol, hydroxycloroquin… có thể gây chảy máu.
Heparin có thể kéo dài thời gian prothrombin. Vì vậy khi dùng heparin cùng với các thuốc chống đông máu như coumarin hoặc warfarin, phải chờ ít nhất 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch liều cuối cùng.
Hoặc 24 giờ sau liều tiêm dưới da cuối cùng thì máu lấy để xét nghiệm thời gian prothrombin mới có giá trị.
Digitalis, tetracyclin, các kháng histamin, nicotin, rượu, các penicilin và cephalosporin, diazepam, propranolol, quinidin, verapamin.
Thận trọng khi dùng corticoid kèm với heparin do tăng nguy cơ chảy máu.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.