TÓM TẮT – Flumazenil
NHÓM THUỐC:
Thuốc đối kháng của benzodiazépine
THÀNH PHẦN:
Flumazenil 0,5mg
CHỈ ĐỊNH:
Flumazenil được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.
Trong khoa gây mê:
Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazepine ở bệnh nhân;
Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazepine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.
Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazepine.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazepine do cố ý hoặc do ngộ độc;
Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiazepine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh);
Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazepine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).
TÁC DỤNG:
Flumazenil là một thuốc đối kháng của benzodiazepin: nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazepin.
Flumazenil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazepine (chẳng hạn như barbiturate, ethanol, meprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adenosine); nhưng Flumazenil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazepinique trên các thụ thể của benzodiazepine
TÁC DỤNG PHỤ:
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói.
Ðôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Flumazenil.
Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.
LIỀU DÙNG:
Flumazenil có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.
Trong khoa gây mê:
Nên dùng liều khởi đầu là 0,2mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây;
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1mg). Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1mg. Liều thông thường là 0,3-0,6mg.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
Liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3mg;
Nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Flumazenil cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg
THÔNG TIN THUỐC – Flumazenil
DƯỢC LỰC HỌC:
Thuốc đối kháng của benzodiazepine.
Flumazenil, imidazobenzodiazepine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Khả năng ưa mỡ thấp,
Flumazenil có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 50%, trong đó albumin chiếm tỉ lệ 2/3.
Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút.
Phân bố:
Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95l/kg) thì tương tự với của benzodiazepin có cấu trúc tương tự; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô.
Flumazenil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận.
Chuyển hoá:
Người ta đã tìm thấy acid carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người.
Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazepin.
Thải trừ:
Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của Flumazenil vào khoảng 1 lít/phút; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận.
Nếu dùng đồng thời Flumazenil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazepam hoặc lormetazepam, các thông số dược động học cơ bản của Flumazenil không bị biến đổi.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Flumazenil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazepine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể;
Flumazenil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazepine do các chất chủ vận không benzodiazépinique như zopiclone và triazolopyridazine.
Flumazenil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương.
Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt Flumazenil.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.