TÓM TẮT – Ondansetron
NHÓM THUỐC:
Chất đối kháng thụ thể 5 – HT3 có chọn lọc.
THÀNH PHẦN:
Ondansetron hydrochloride dihydrat 8mg
CHỈ ĐỊNH:
Buồn nôn & nôn do hoá trị & xạ trị.
Dự phòng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật.
Ðiều trị buồn nôn & nôn sau phẫu thuật
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thuốc.
TÁC DỤNG:
Thuốc được dùng để phòng buồn nôn và nôn khi điều trị ung thư bằng hóa chất (đặc biệt cisplatin) và nôn hoặc buồn nôn sau phẫu thuật. Thuốc có thể cũng có hiệu quả trong nôn và buồn nôn gây ra bởi chiếu xạ.
Thuốc không phải là chất ức chế thụ thể dopamin, nên không có tác dụng phụ ngoại tháp.
TÁC DỤNG PHỤ:
Phản ứng dị ứng.
Ðôi khi: nhức đầu, cảm giác nặng đầu, buồn ngủ, cảm giác nóng bừng ở đầu & thượng vị.
Tăng HA thoáng qua.
Tiêu chảy, táo bón, đánh trống ngực.
Tăng men gan.
LIỀU DÙNG:
Buồn nôn & nôn do hoá trị & xạ trị:
Người lớn: nôn nhẹ: 8mg tiêm IM hoặc IV chậm trước khi hóa trị, sau đó uống 8mg sau 12 giờ; nôn mạnh: 1 liều 8mg tiêm trước khi hóa trị, sau đó 2 liều 8mg tiêm IV cách nhau 2-4 giờ, hay truyền liên tục 1mg/giờ tối đa 24 giờ; phòng ngừa nôn chậm: uống 8mg x 2 lần/ngày x 5 ngày sau 1 đợt điều trị.
Trẻ em: 5 mg/m2 trước khi hóa trị, 12 giờ sau uống 4mg x 2 lần/ngày x 5 ngày.
Dự phòng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật.
Người lớn: uống 16mg 1 giờ trước khi gây mê hoặc tiêm IV chậm 4mg lúc gây mê; Trẻ > 2 tuổi: tiêm IV chậm 0.1mg/kg, tối đa 4mg trước hoặc sau gây mê.
Ðiều trị buồn nôn & nôn sau phẫu thuật:
Người lớn: tiêm IV chậm 4mg; Trẻ > 2 tuổi: tiêm IV chậm 0.1mg/kg, tối đa 4mg. Suy gan: tối đa 8mg/ngày.
THÔNG TIN THUỐC – Ondansetron
DƯỢC LỰC HỌC:
Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5 – HT3 có chọn lọc cao.
Hóa trị liệu và xạ trị có thể gây giải phóng 5HT ở ruột non và gây phản xạ nôn bằng cách hoạt hóa dây thần kinh phế vị thông qua thụ thể 5HT3.
Ondansetron có tác dụng ức chế sự khởi đầu phản xạ này.
Hoạt hóa dây thần kinh phế vị cũng có thể gây giải phóng 5HT trong vùng postrema ở trên sàn não thất IV và làm thúc đẩy nôn qua cơ chế trung tâm.
Như vậy, tác dụng của ondansetron trong điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể 5HT3 trên dây thần kinh ở cả ngoại vi và hệ thần kinh trung ương.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Ondansetron hydroclorid được dùng tiêm tĩnh mạch và uống.
Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá và có sinh khả dụng khoảng 60%.
Phân bố:
Thể tích phân bố khoảng 1,9 l/kg.
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75%.
Chuyển hoá:
Thuốc chuyển hoá thành chất liên hợp glucuronid và sulfat.
Thải trừ:
Bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hoá qua phân và nước tiểu, khoảng dưới 10% bài tiết ở dạng không đổi.
Thời gian bán thải khoảng 3-4 giờ.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Tăng độc tính:
Chuyển hóa ondansetron bị thay đổi bởi các chất ức chế cytocrom P450 như cimetidin, alopurinol, disulfiram.
Giảm tác dụng:
Ondansetron được chuyển hóa nhờ hệ men cytocrom P450 ở gan, nên thanh thải thuốc và nửa đời bị thay đổi khi dùng đồng thời với tác nhân gây cảm ứng cytocrom P450 như barbiturat, carbamazepin, rifampincin, phenytoin và phenylbutazon.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.