TÓM TẮT – Metoclopramide
NHÓM THUỐC:
Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin
THÀNH PHẦN:
Metoclopramide hydrochloride 10mg
CHỈ ĐỊNH:
Buồn nôn và nôn do đau nửa đầu, điều trị ung thư bằng hóa trị liệu gây nôn hoặc nôn sau phẫu thuật.
Thuốc ít tác dụng đối với nôn do say tàu xe.
Metoclopramid cũng được sử dụng đối với trào ngược dạ dày – thực quản hoặc ứ đọng dạ dày.
Thuốc có thể dùng để giúp thủ thuật đặt ống thông vào ruột non được dễ dàng và làm dạ dày rỗng nhanh trong chụp X – quang.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Bệnh động kinh vì có thể làm cơn động kinh nặng hơn và mau hơn.
Người bệnh xuất huyết dạ dày – ruột, tắc ruột cơ học, hoặc thủng ruột có thể bị nặng thêm do kích thích nhu động dạ dày – ruột.
U tế bào ưa crom, vì có thể gây cơn tăng huyết áp, đặc biệt ở những người nhạy cảm.
TÁC DỤNG:
Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi, làm các thụ thể ở đường tiêu hoá nhạy cảm với acetylcholin.
Thuốc làm tăng nhu động của hang vị, tá tràng, hỗng tràng.
Metoclopramid giảm độ giãn phần trên dạ dày và tăng độ co bóp của hang vị. Vì vậy kết hợp hai tác dụng trên làm dạ dày rỗng nhanh và giảm trào ngược từ tá tràng và dạ dày lên thực quản.
Các tác dụng này quan trọng trong sử dụng Metoclopramid như một thuốc tăng nhu động.
Tính chất chống nôn của thuốc là do tác dụng kháng dopamin trực tiếp lên vùng phát động hoá thụ thể, trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lên thụ thể serotonin-5Ht3.
TÁC DỤNG PHỤ:
Ngủ gật, mệt mỏi, chóng mặt, hiếm khi nhức đầu, mất ngủ, tiêu chảy, hạ huyết áp, chảy mồ hôi vừa.
Các triệu chứng ngoại tháp thường hết khi ngưng điều trị.
Rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.
Tác dụng nội tiết: tăng prolactine máu, vô kinh, tăng tiết sữa, vú to ở đàn ông.
Vài trường hợp gây methemoglobine huyết ở trẻ sơ sinh.
LIỀU DÙNG:
Người lớn:
Ðường uống: 1/2-1 viên 10mg, 3 lần/ngày trước các bữa ăn, cách khoảng ít nhất 6 giờ giữa các lần uống.
Ðường tiêm: 1 mũi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có thể lặp lại nếu cần thiết, 2-10mg/kg/24 giờ.
Trẻ em:
Ðường uống: trẻ em với cân nặng > 20kg, 4mg/kg/ngày (1 viên 10mg/20kg/ngày) chia làm 4 lần.
Suy thận nặng: giảm liều.
THÔNG TIN THUỐC – Metoclopramide
DƯỢC LỰC HỌC:
Kháng dopamin trực tiếp lên vùng phát động hóa thụ thể, trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lên thụ thể serotonin – 5HT3.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Trường hợp dùng bằng đường uống, metoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.
Chuyển hóa:
Metoclopramide ít được chuyển hóa.
Phân bố:
Metoclopramide được phân phối rộng đến các mô. Thể tích phân phối từ 2,2 đến 3,4l/kg.
Thuốc ít gắn với protein huyết tương.
Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
Thải trừ:
Metoclopramide chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng tự do hay sulfonyl-liên hợp.
Thời gian bán hủy đào thải từ 5 đến 6 giờ và tăng trong trường hợp bệnh nhân bị suy gan hay suy thận.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Levodopa: do có đối kháng tương tranh giữa levodopa và thuốc an thần kinh.
Rượu: rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Việc giảm sự tập trung có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay điều khiển máy móc.
Thuốc cao huyết áp: tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone: tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là khi phải lái xe hay điều khiển máy móc.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.