TÓM TẮT – Methyl prednisolone
NHÓM THUỐC:
Hormon, nội tiết tố.
THÀNH PHẦN:
Methyl prednisolon
CHỈ ĐỊNH:
Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với: Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt.
Bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt.
Những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ
Trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, u lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.
Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Quá mẫn với methylprednisolon.
Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
Ðang dùng vaccin virus sống.
TÁC DỤNG:
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 – alpha – methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch.
TÁC DỤNG PHỤ:
Thường gặp
Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
Tăng ngon miệng, khó tiêu.
Rậm lông.
Ðái tháo đường.
Ðau khớp.
Ðục thủy tinh thể, glôcôm.
Chảy máu cam.
Ít gặp
Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
Phù, tăng huyết áp.
Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
Phản ứng quá mẫn
LIỀU DÙNG:
Xác định liều lượng theo từng cá nhân. Liều bắt đầu là: 6 – 40 mg methylprednisolon mỗi ngày
Dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Cơn hen cấp tính:
Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Viêm khớp dạng thấp:
Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
Dị ứng nặng, diễn biến trong thời gian ngắn:
Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 125 mg, cứ 6 giờ tiêm một lần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch:
Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 1000 mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 – 8 tuần.
Trước khi truyền máu cho người bệnh có thiếu máu tan máu:
Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 1000 mg để dự phòng biến chứng tăng tan máu.
Bệnh sarcoid:
Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
THÔNG TIN THUỐC – Methyl prednisolone
DƯỢC LỰC HỌC:
Methylprednisolone acetate có các tính chất tổng quát của glucocorticoid prednisolone nhưng ít tan hơn và khó chuyển hóa hơn, dó đó có tác dụng kéo dài hơn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Methylprednisolone acetate được thủy phân thành dạng hoạt động bởi các men cholinesterase huyết thanh.
Ở người, methylprednisolone thành lập các phức hợp yếu dễ tách với albumin và transcortin.
Phân bố:
Khoảng 40-90% thuốc được gắn kết với các chất này. Tác động nội tế bào của glucocorticoid đưa đến một sự khác biệt rõ ràng giữa thời gian bán hủy trong huyết tương và thời gian bán hủy theo dược lý học.
Thời gian kéo dài hoạt động kháng viêm của các glucocorticoid cũng tương đồng với thời gian giảm hoạt động của trục hạ đồi – tuyến yên – thượng thận (HPA).
Sau khi được tiêm vào trong khớp methylprednisolone acetate lan tỏa từ khớp vào tuần hoàn khoảng trong khoảng 7 ngày, theo sự suy giảm hoạt động của trục HPA và các giá trị đo được của methylprednisolone trong huyết thanh.
Chuyển hoá:
Chuyển hóa methylprednisolone theo đường gan cũng tương tự về mặt định tính với cortisol.
Các chất chuyển hóa chính là 20-beta hydroxymethylprednisolone và 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone.
Thải trừ:
Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronide, sulfate và các hợp chất không liên hợp.
Các phản ứng liên hợp này xảy ra chủ yếu ở gan và có thể ở thận trong một vài mức độ.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.