TÓM TẮT – Tramadol
NHÓM THUỐC:
Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại Opiod, tác động trên thần kinh trung ương, gây nghiện.
THÀNH PHẦN:
Tramadol Hydrochloride 100mg
CHỈ ĐỊNH:
Ðau vừa đến đau nặng, đau sau chẩn đoán hay phẫu thuật.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với tramadol hoặc dẫn chất thuốc phiện.
Ngộ độc rượu cấp.
Ngộ độc với thuốc tác động hệ thần kinh TW: thuốc ngủ, giảm đau, hướng tâm thần.
Suy hô hấp cấp.
Nguy cơ hôn mê do chấn thương đầu, bệnh nội sọ.
Ðang sử dụng IMAO.
Phụ nữ có thai & cho con bú.
TÁC DỤNG:
Tramadol hydroclorid là một thuốc giảm đau tổng hợp có tác động trung tâm. Thuốc (và chất chuyển hóa có hoạt tính M1) có tác dụng giống thuốc phiện, do có hoạt tính chọn lọc trên các thụ thể µ.
Tramadol còn ức chế sự tái hấp thu một số monoamin (norepinephrin, serotonin), góp phần vào tác dụng giảm đau của thuốc.
Tác dụng giảm đau của tramadol chỉ bị đối kháng một phần bởi naloxon ở người khỏe mạnh.
Tramadol cũng có thể gây nghiện, nhưng khả năng gây nghiện thấp. Tramadol cũng có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện.
Tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng.
Với liều tương đối cao (như các liều dùng ngoài đường tiêu hóa), tramadol có thể gây suy giảm hô hấp, do đó phải dùng thận trọng, ngay cả các liều uống thông thường, đối với bệnh nhân có nguy cơ suy giảm hô hấp.
Với liều uống thông thường, thuốc có ít tác dụng về tim mạch, mặc dù đôi khi có thể xảy ra hạ huyết áp, ngất, và nhịp tim nhanh.
TÁC DỤNG PHỤ:
Co giật (khi quá liều).
Quá mẫn.
Suy hô hấp hiếm gặp.
Chóng mặt; hồi hộp, loạn nhịp, mặt tái, thiếu máu cơ tim.
Buồn ngủ, ngủ, đau nửa đầu, kích thích, run rẩy, ù tai, tê tay, lo âu, mệt mỏi, chảy mồ hôi, mất cảm giác, tiểu khó, khô môi, bần thần, mất phối hợp, u sầu, hoa mắt, mau quên, trầm cảm.
Buồn nôn, nôn, đầy bụng.
Tăng trương lực cơ.
Bí tiểu, ít tiểu, mất kinh, tiểu khó, rối loạn kinh nguyệt.
Lệ thuộc thuốc.
THẬN TRỌNG:
LIỀU DÙNG:
50-100mg ngày 1 lần, tiêm truyền IV hay tiêm IM, nhắc lại mỗi 4-6 giờ khi cần.
Tổng liều không quá 400mg/ngày.
THÔNG TIN THUỐC – Tramadol
DƯỢC LỰC HỌC:
Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin.
Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyltramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể m của nơron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Tramadol được hấp thu dễ dàng sau khi uống nhưng một phần nhỏ bị chuyển hóa qua vòng tuần hoàn.
Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là khoảng 70 – 75% sau khi uống và 100% sau khi tiêm bắp.
Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 20%. Tramadol được chuyển hóa do khử N-methyl và O-methyl qua các isoenzym CYP3A4 và CYP2D6 và do glucuronid hóa hoặc sulfat hóa trong gan.
Chất chuyển hóa O-desmethyltramadol (M1) có hoạt tính dược lý.
Tramadol được phân bố rộng rãi, đi qua nhau thai nhưng rất ít (chỉ khoảng 0,1% liều dùng ở người mẹ) vào sữa.
Tramadol được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.
Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ.
Các thông số dược động học ở bệnh nhân cao tuổi cũng giống như ở bệnh nhân trẻ tuổi.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Các thuốc chủ vận/đối kháng với morphin (buprenorphin, nalbuphin, pentazocin) làm giảm tác dụng giảm đau của tramadol do phong bế cạnh tranh các thụ thể, với nguy cơ xảy ra hội chứng cai thuốc.
Rượu làm tăng tác dụng an thần của tramadol.
Benzodiazepin, barbiturat làm tăng nguy cơ suy giảm hô hấp có thể gây tử vong trong trường hợp quá liều.
Carbamazepin làm giảm hoạt tính giảm đau của tramadol do làm giảm nồng độ trong huyết thanh.
Nguy cơ cơn động kinh tăng lên nếu dùng tramadol với các thuốc khác có khả năng làm giảm ngưỡng gây cơn động kinh.
Tramadol ức chế sự tái hấp thu noradrenalin và serotonin và làm tăng giải phóng serotonin, và có thể tương tác với các thuốc khác có tác dụng làm tăng dẫn truyền thần kinh monoaminergic gồm lithi, thuốc chống trầm cảm ba vòng, triptan, và thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, do đó làm tăng nguy cơ hội chứng serotonin.
Không dùng tramadol cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamin oxydase hoặc trong vòng 15 ngày sau khi ngừng thuốc này để tránh nguy cơ hội chứng serotonin.
Sự chuyển hóa của tramadol được trung gian bởi các isoenzym CYP2D6 và CYP3A4. Việc dùng các thuốc ức chế đặc hiệu các enzym này có thể làm tăng nồng độ tramadol và làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính, và nguy cơ cơn động kinh hoặc hội chứng serotonin có thể tăng lên.
Việc dùng ondansetron trước phẫu thuật làm giảm hiệu lực giảm đau của tramadol.
LƯU Ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Huuthanhphar.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.