TÓM TẮT – PARACETAMOL
Nhóm thuốc:
Giảm đau, hạ sốt
Chỉ định:
Điều trị triệu chứng các cơn đau vừa và nhẹ,
Các trạng thái sốt do mọi nguyên nhân.
Chống chỉ định:
Dị ứng với thuốc, paracetamol hay các thành phần của thuốc.
Bệnh gan nặng.
Thiếu men G6PD
Phối hợp với các thuốc gây độc gan như: Isoniazid, Rifampicin.
Có thai 3 tháng đầu.
Không uống rượu trong thời gian dùng thuốc.
Liều lượng – Cách dùng
Người lớn và trẻ em trên 11 tuổi: 500mg/ lần.
Suy thận khoảng cách giữa 2 lần tiêm tối thiểu 8 giờ.
Trẻ > 17 kg (khoảng 4 tuổi trở lên): 15-30 mg/kg/lần, nếu cần lặp lại liều sau 6 giờ, tối đa 120 mg/kg/ngày.
Tác dụng phụ:
Phát ban hoặc phản ứng dị ứng (hiếm gặp).
Buồn nôn, nôn, rối loạn tạo máu.
Độc tính gan, thận khi dùng liều cao kéo dài
Chóng mặt, khó ở, giảm huyết áp nhẹ sau khi tiêm IV hay đau tại chỗ tiêm.
Xử lý khi dùng quá liều:
Ngoài các biện pháp xử lý ngộ độc chung thì cần phải cho bệnh nhân dùng tiền chất của Glucathion là Acetylcystein hoặc Methionin càng sớm càng tốt.
Nếu xử lý chậm (sau 36 giờ), gan đã bị tổn thương sẽ khó hồi phục.
THÔNG TIN THUỐC: PARACETAMOL
Dược lực:
Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm.
Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.
Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Dược động học:
– Hấp thu:
Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.
Sau khi uống 30 – 60 phút đạt nồng độ tối đa trong máu.
Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
– Phân bố:
– Phân bố:
Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể.
Thể tích phân bố 0,94L/kg.
Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
– Chuyển hoá:
– Chuyển hoá:
Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.
– Thải trừ:
– Thải trừ:
Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h.
Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Tác dụng:
Paracetamol chỉ có tác dụng giảm đau, hạ sốt, không có tác dụng chống viêm.
Tác dụng giảm đau, hạ sốt tương tự Aspirin.
Paracetamol có tác dụng hạ sốt khi cơ thể bị sốt do bất kỳ nguyên nhân nào.
Thuốc không gây hạ thân nhiệt ở người bình thường.
Ở liều điều trị, thuốc ít ảnh hưởng đến hệ tim mạch, hô hấp. Không làm tahy đổi cân bằng acid-base, không kích ứng tiêu hóa, không chống kết tập tiểu cầu.
Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Huuthanhphar.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.