TÓM TẮT – Imipenem + Cilastatin
NHÓM THUỐC:
Kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Carbapenem.
THÀNH PHẦN:
Imipenem 500mg + Cilastatin natri 500mg
CHỈ ĐỊNH:
Nhiễm trùng ổ bụng, đường hô hấp dưới, phụ khoa, tiết niệu sinh dục, xương khớp, da và mô mềm.
Viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng huyết.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thành phần của thuốc.
TÁC DỤNG:
Imipenem là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí
TÁC DỤNG PHỤ:
Chú ý đề phòng:
Dị ứng chéo 1 phần với các kháng sinh họ beta-lactam khác.
Tiền sử rối loạn tiêu hóa.
Nếu có triệu chứng TKTW, phải giảm liều hoặc ngưng dùng.
Thận trọng với phụ nữ có thai, cho con bú và Trẻ < 3 tháng.
LIỀU DÙNG:
THÔNG TIN THUỐC – Imipenem + Cilastatin
DƯỢC LỰC HỌC:
Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta – lactam.
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn.
Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta – lactam khác.
Phổ hoạt tính của Imipenem bao gồm Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis và Bacteroides fragilis, một nhóm nhiều các tác nhân sinh bệnh khó giải quyết, thường kháng với các kháng sinh khác.
Cilastatin là một chất ức chế đặc hiệu enzyme dehydropeptidase-I, và có tác dụng ức chế có hiệu quả việc chuyển hóa imipenem, do vậy việc sử dụng đồng thời imipenem và cilastatin cho phép đạt được mức kháng vi khuẩn hiệu quả về mặt điều trị ở cả nước tiểu và huyết tương.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Imipenem
Imipenem truyền tĩnh mạch trong 20 phút, nồng độ imipenem trong huyết tương đạt đến mức tối đa ở 21-58mcg/mL với liều 500 mg, và 41-83mcg/mL với liều 1000 mg.
Mức huyết tương tối đa trung bình của imipenem với các liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg tương ứng là 17, 39, và 66mcg/mL.
Ở những liều này, mức huyết tương có hoạt tính kháng sinh của imipenem giảm xuống dưới 1mcg/mL hoặc thấp hơn trong 4 đến 6 giờ sau khi truyền.
Thời gian bán hủy ở huyết tương của imipenem là 1 giờ.
Khoảng 70% lượng kháng sinh thu nhận nguyên vẹn trong nước tiểu trong vòng 10 giờ.
Nồng độ imipenem trong nước tiểu vượt quá 10mcg/mL cho tới 8 giờ sau khi sử dụng liều 500 mg Imipenem.
Cilastatin
Mức cilastatin huyết tương tối đa đạt được sau 20 phút truyền tĩnh mạch trong khoảng từ 21-55 mcg/mL ở liều 500 mg, và 56-88 mcg/mL ở liều 1000 mg.
Mức huyết tương tối đa trung bình của cilastatin sau các liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg tương ứng là 22, 42 và 72 mcg/mL.
Thời gian bán hủy trong huyết tương của cilastatin là xấp xỉ 1 giờ.
Khoảng 70-80% liều cilastatin thu nhận được không đổi ở trong nước tiểu dưới dạng thuốc mẹ trong thời gian 10 giờ sau khi sử dụng.
Khoảng10% được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa N-acetyl có hoạt tính ức chế đối với dehydropeptidase.
Hoạt lực của dehydropeptidase ở thận nhanh chóng trở lại mức bình thường sau khi đào thải cilastatin ra khỏi hệ tuần hoàn
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Ganciclovir;
Theophylline;
Valganciclovir;
Axit Valproic.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.