TÓM TẮT – Acenocoumarol
NHÓM THUỐC:
Thuốc tác dụng đối với máu.
THÀNH PHẦN:
Acenocoumarol 4mg
CHỈ ĐỊNH:
Điều trị và dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu, nhồi máu phổi, nhồi máu cơ tim cấp.
Dự phòng nguy cơ hình thành huyết khối gây tắc mạch ở các người bệnh rung nhĩ, thấp tim, thay van tim nhân tạo, bị bệnh huyết khối, mạch vành.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Phụ nữ có thai, đặc biệt 3 tháng giữa và 3 tháng cuối.
Loét dạ dày – hành tá tràng,
Tăng huyết áp nặng, viêm nội tâm mạc do vi khuẩn.
Người bệnh không hợp tác,
Rối loạn cầm máu nặng,
Suy gan.
TÁC DỤNG:
Acenocoumarol có tác dụng chống đông máu thông quá việc ức chế hình thành các dạng hoạt động của yếu tố đông máu.
TÁC DỤNG PHỤ:
Chảy máu.
Dị ứng thuốc, nổi ban đỏ, chán ăn, ỉa chảy,
Giảm hematocrit không rõ lý do, hoại tử da,
Vàng da, rối loạn chức năng gan,
Buồn nôn, nôn và viêm tuỵ.
LIỀU DÙNG:
8 – 12 mg ngày đầu tiên; 4 – 8 mg ngày thứ 2; liều duy trì 1 – 8 mg hàng ngày, điều chỉnh dựa trên xét nghiệm tỷ lệ prothrombin và INR
Cần tiến hành xét nghiệm tỷ lệ prothrombin và tỷ số chuẩn hoá quốc tế (INR = International Normalised Ratio) trước khi bắt đầu điều trị.
Theo Hội Huyết học Anh, chỉ số INR cần thiết trong điều trị một số bệnh như sau:
INR 2 – 2,5: Dự phòng các trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu bao gồm cả những bệnh nhân có nguy cơ cao mà cần phẫu thuật.
INR 2,5: Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi. Dự phòng huyết khối ở các bệnh nhân rung nhĩ, bệnh cơ tim dãn, bệnh van hai lá do thấp tim.
INR 3,5: Dự phòng tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi và dự phòng huyết khối ở các bệnh nhân thay van tim nhân tạo.
Xét ngiệm định kỳ tỷ lệ prothrombin, INR cách ngày trong 2 tuần đầu, sau đó kéo dài dần khoảng cách giữa các lần xét nghiệm cho đến tối đa là 12 tuần.
THÔNG TIN THUỐC – Acenocoumarol
DƯỢC LỰC HỌC:
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Acenocoumarol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá.
Sinh khả dụng đường uống đạt 60%. Một phần đáng kể đồng phân S(-)- acenocoumarol qua chuyển hóa bước đầu tại gan, trong khi sinh khả dụng của đồng phân R(+)-acenocoumarol là 100%.
Phân bố:
Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (99%).
Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 1 – 3 giờ.
Thể tích phân bố 0,16 – 0,34 lít/kg. Acenocoumarol qua nhau thai và một phần nhỏ được phát hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa:
Acenocoumarol bị chuyển hoá ở gan bởi hệ enzym cytochrom P450 (isoenzym CYP2C9 chuyển hóa đồng phân S, đồng phân R bị chuyển hóa bởi một số isoenzym khác) thành các chất chuyển hóa amin và acetamid không có hoạt tính.
Một vài chất chuyển hóa khác như diastereoisometric alcohol và chất chuyển hóa hydroxyl có thể có hoạt tính. Các nhà lâm sàng cần biết khả năng một số người bệnh nhạy cảm cao với acenocoumarol do tính đa hình của ty lạp thể ở gan, và có thể phải giảm liều ở người bệnh đó.
Nửa đời thải trừ của acenocoumarol khoảng 8 – 11 giờ.
Thải trừ:
Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60% trong khoảng 1 tuần) ở dưới dạng chuyển hóa và một phần qua phân (29% trong khoảng 1 tuần)
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Trong khi sử dụng thuốc Sintrom không nên kết hợp với aspirin liều cao.
Các thuốc chống viêm NSAID.
Các thuốc thuộc nhóm thuốc: phenylbutazon, cloramphenicol, diflunisal.
Huuthanhphar.
Lúu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.