TÓM TẮT – Palonosetron
NHÓM THUỐC:
Thuốc ức chế Serotonin
THÀNH PHẦN:
Palonosetron 0,25mg
CHỈ ĐỊNH:
Ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.
Thuốc cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thuốc.
TÁC DỤNG:
huốc này được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.
Thuốc cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.
Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn các hoóc-môn (serotonin) gây nôn mửa.
TÁC DỤNG PHỤ:
Đau đầu, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, tiểu khó, lo lắng, yếu ớt, đau, đỏ hoặc sưng tại chỗ tiêm.
Nổi mề đay, phát ban, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt.
Palonosetron thể gây bệnh ảnh hưởng tới nhịp tim (QT kéo dài), thậm chí gây tử vong.
LIỀU DÙNG:
Liều thông thường dành cho người lớn bị buồn nôn/ nôn – do hóa trị
Truyền tĩnh mạch trong ít nhất 30 giây liều duy nhất 0.25 mg, 30 phút trước khi hóa trị.
Không khuyến cáo lặp lại liều trong vòng 7 ngày do chưa có dữ liệu.
Tráng sạch đường truyền bằng dung dịch nước muối trước & sau khi dùng thuốc.
Liều thông thường dành cho người lớn bị buồn nôn/ nôn – sau phẫu thuật
Liều tiêm: 1 liều 0.075 mg vào mạch ngay lập tức trước khi gây mê, hiệu quả trong 24 giờ.
THÔNG TIN THUỐC – Palonosetron
DƯỢC LỰC HỌC:
Palonosetron là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT 3 chọn lọc.
Hoạt tính chống nôn của thuốc được thực hiện thông qua sự ức chế các thụ thể 5-HT 3 có mặt ở cả trung tâm (vùng hóa trị tủy) và ngoại vi (đường GI).
Sự ức chế thụ thể 5-HT 3 này lần lượt ức chế sự kích thích nội tạng của trung tâm nôn, có khả năng gián tiếp ở mức độ của hậu họa khu vực, cũng như thông qua ức chế trực tiếp hoạt động serotonin trong vùng hậu phát khu vực và vùng kích hoạt hóa chất.
Các cơ chế thay thế dường như chịu trách nhiệm chính cho việc trì hoãn buồn nôn và nôn do hóa trị gây ra, vì các mối quan hệ thời gian tương tự giữa serotonin và giả lập sau ngày đầu tiên sau khi chưa được thiết lập và thuốc đối kháng thụ thể 5-HT 3 thường không xuất hiện có hiệu quả một mình trong việc ngăn ngừa hoặc cải thiện các hiệu ứng chậm trễ.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu
Các mô phỏng dược động học chỉ ra rằng lượng thuốc trong tuần hoàn (AUC0-∞) của liều 0,25 mg dùng đường tĩnh mạch hàng ngày trong 3 ngày liên tiếp là tương tự với liều duy nhất 0,75 mg tiêm truyền tĩnh mạch, mặc dù Cmax của liều duy nhất 0,75 mg là cao hơn.
Phân bố
Palonosetron ở liều khuyến cáo được phân bố rộng rãi trong cơ thể với thể tích phân bố khoảng 6,9 đến 7,9 L/kg. Khoảng 62% palonosetron liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Palonosetron được thải trừ qua hai con đường, khoảng 40% thải trừ qua thận và khoảng 50% được chuyển hóa để tạo thành hai chất chuyển hóa chính, mà có ít hơn 1% hoạt tính đối kháng thụ thể 5HT3 của palonosetron.
Thải trừ
Sau liều duy nhất 10 µg/kg [14C]- palonosetron dùng đường tĩnh mạch, khoảng 80% liều được phát hiện trong vòng 144 giờ trong nước tiểu với sự có mặt của palonosetron dưới dạng không đổi chiếm khoảng 40% liều dùng.
Độ thanh thải toàn phần thấp và thể tích phân bố lớn dẫn đến thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương khoảng 40 giờ.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Anthracyclines (ví dụ, Doxorubicin, Daunorubicin), thuốc Apomorphine.
Các thuốc khác ngoài Palonosetron có thể ảnh hưởng đến nhịp tim (QT kéo dài) bao gồm Amiodarone, Dofetilide, Pimozide, Procainamide, Quinidine, Sotalol.
Kháng sinh nhóm Macrolid (như Erythromycin).
Sparfloxacin.
Tương kỵ: không trộn với các sản phẩm khác.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ đinh của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.