TÓM TẮT – Naloxon
NHÓM THUỐC:
Thuốc cấp cứu, giải độc: đối kháng opiat.
THÀNH PHẦN:
Naloxon hydroclorid 0,4mg
CHỈ ĐỊNH:
Khi bị ức chế do chế phẩm opiat và khi dùng chế phẩm opiat quá liều cấp tính.
Naloxon hydroclorid được dùng để điều trị ức chế hô hấp do các opiat tự nhiên và tổng hợp như anileridin, codein, diphenoxylat, fentanyl citrat, heroin, hydromorphon, levorphanol, meperidin, methadon, morphin, oxymorphon, alcaloid hydroclorid của thuốc phiện đậm đặc và propoxyphen.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thuốc.
TÁC DỤNG:
Naloxon hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, có tác dụng đối kháng opiat.
Khi dùng với liều bình thường cho người bệnh gần đây không dùng opiat, naloxon ít hoặc không có tác dụng dược lý.
Ở người bệnh đã dùng liều lớn morphin hoặc thuốc giảm đau khác có tác dụng giống morphin, naloxon đối kháng phần lớn những tác dụng không mong muốn của opiat.
TÁC DỤNG PHỤ:
Tăng huyết áp, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất.
Mất ngủ, dễ bị kích thích, lo âu, triệu chứng cai nghiện đối với opiat.
Ban.
Buồn nôn, nôn.
Nhìn mờ.
Vã mồ hôi.
LIỀU DÙNG:
Ức chế hô hấp do opiat gây nên
Khi dùng naloxon hydroclorid để làm mất một phần tác dụng ức chế do opiat dùng trong khi phẫu thuật, liều tiêm tĩnh mạch ban đầu thường là 0,1 – 0,2 mg/kg cho người lớn,.
Hoặc 0,005 – 0,01 mg/kg cho trẻ em, cách 2 đến 3 phút lại tiêm một liều, cho tới khi đạt được đáp ứng mong muốn.
Có thể cần những liều bổ sung cách nhau 1 đến 2 giờ.
Quá liều opiat (đã biết hoặc nghi ngờ)
Ðể điều trị quá liều opiat đã biết hoặc để hỗ trợ chẩn đoán khi nghi ngờ quá liều opiat, liều naloxon hydroclorid ban đầu thường dùng đối với người lớn là 0,4 – 2 mg, tiêm tĩnh mạch;
Cách 2 đến 3 phút lại tiêm tiếp một liều nếu cần; nếu không thấy đáp ứng sau khi cho tổng liều 10 mg, thì trạng thái ức chế có thể là do một thuốc hoặc một quá trình bệnh lý không đáp ứng với naloxon.
THÔNG TIN THUỐC – Naloxon
DƯỢC LỰC HỌC:
Naloxone hydrochloride, một dẫn chất của morphin bán tổng hợp (N-allyl-nor-oxymorphone), là một tác nhân đối kháng đặc hiệu với opioid có tác dụng cạnh tranh lên các thụ thể opioid.
Nó có ái lực rất cao trên các vùng thụ thể opioid và do đó thay thế cả các tác nhân chủ vận opioid và các tác nhân đối kháng bán phần như pentazocin và nalorphine.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu
Naloxone hydrochloride nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa nhưng phụ thuộc rất nhiều vào sự chuyển hóa lần đầu và nhanh chóng mất hoạt tính sau khi uống.
Mặc dù thuốc có tác dụng qua đường uống nhưng để đạt được sự đối kháng opioid hoàn toàn cần phải dùng liều lớn hơn rất nhiều so với liều tiêm truyền.
Vì thể naloxone hydrochloride được dùng qua đường tiêm truyền.
Phân bố
Tiếp sau liều tiêm truyền, naloxone hydrochloride nhanh chóng được phân bố ở mô và dịch toàn thân, đặc biệt trên não vì thuốc rất ưa mỡ.
Ở người lớn, lượng phân bố ở tình trạng ổn định vào khoảng 2 l/kg. Liên kết protein từ 32 đến 45%.
Naloxone hydrochloride dễ dàng đi qua nhau, tuy nhiên naloxone hydrochloride có thể có trong sữa mẹ hay không thì chưa được biết.
Chuyến hóa/ thải trừ
Naloxone hydrochloride có thời gian bán hủy trong huyết tương ngắn vào khoảng 1 – 1,5 giờ sau khi tiêm truyền.
Thời gian bán hủy trong huyết tương ở trẻ sơ sinh vào khoảng 3 giờ.
Naloxone hydrochloride được chuyển hóa nhanh chóng ở gan, chủ yếu kết hợp với axit glucuronic và được bài tiết qua nước tiểu.
Sự thanh thải ở toàn bộ cơ thẻ lên đến 22 ml/phút/kg.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Dùng đồng thời naloxon với những thuốc giảm đau opiat dẫn đến giảm tác dụng của các thuốc.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.