TÓM TẮT – Lidocain
NHÓM THUỐC:
Lidocain là thuốc tê tại chỗ nhóm amid
DẠNG THUỐC VÀ HÀM LƯỢNG:
Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocain hydroclorid.
Thuốc tiêm: 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml).
Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g).
Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g).
CHỈ ĐỊNH:
Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh.
Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.
Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim.
Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid;
Người bệnh có hội chứng Adams – Stokes hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp);
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thận trọng
Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.
Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.
Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.
LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG:
Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục:
Bôi trực tiếp dung dịch lidocain hydroclorid (2% – 10%).
Liều tối đa an toàn để gây tê tại chỗ cho người lớn cân nặng 70 kg là 500 mg lidocain.
Gây tê từng lớp:
Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid (0,5% – 1%);
Khi không pha thêm adrenalin: Liều lidocain tới 4,5 mg/kg;
Khi có pha thêm adrenalin: có thể tăng liều này thêm một phần ba (7 mg/kg).
Gây tê phong bế vùng:
Tiêm dưới da dung dịch lidocain hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.
Gây tê phong bế thần kinh:
Tiêm dung dịch lidocain vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên.
Ðể phong bế trong 2 – 4 giờ, có thể dùng lidocain (1% – 1,5%) với liều khuyến cáo ở trên (xem gây tê từng lớp).
Ðiều trị cấp tính loạn nhịp thất:
Ðể tránh sự mất tác dụng có liên quan với phân bố, dùng chế độ liều nạp 3 – 4 mg/kg trong 20 – 30 phút,
Ví dụ, dùng liều ban đầu 100 mg, tiếp theo cho liều 50 mg, cứ 8 phút một lần cho 3 lần; sau đó, có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút, để thay thế thuốc bị loại trừ do chuyển hóa ở gan.
Thời gian đạt nồng độ lidocain ở trạng thái ổn định là 8 – 10 giờ.
Ghi chú:
Trong suy tim và bệnh gan, phải giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền kéo dài.
Cần thường xuyên đo nồng độ lidocain huyết tương và điều chỉnh liều để bảo đảm nồng độ huyết tương vẫn ở trong phạm vi điều trị (1,5 – 5 microgam/ml) để giảm thiểu độc tính của thuốc.
Một số người bệnh có nhồi máu cơ tim cấp có thể cần nồng độ lidocain huyết tương cao hơn bình thường để duy trì hiệu lực chống loạn nhịp.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ:
Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác.
Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, blốc nhĩ – thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng.
Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.
Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp.
Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.
THÔNG TIN THUỐC – Lidocain
DƯỢC LỰC HỌC:
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
TÁC DỤNG:
Lidocain là thuốc tê tại chỗ nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình.
Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh.
Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.
TÁC DỤNG PHỤ:
Thường gặp
Hạ huyết áp.
Nhức đầu khi thay đổi tư thế.
Rét run.
Ít gặp
Blốc tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.
Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.
Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.
Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.
Buồn nôn, nôn.
Dị cảm.
Nhìn mờ, song thị.
Xử trí
Ðối với phản ứng toàn thân do hấp thu quá mức: Duy trì thông khí, cho 100% oxygen, và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc chỉ huy, khi cần. Ở một số người bệnh, có thể cần phải đặt ống nội khí quản.
Ðối với suy tuần hoàn: Dùng một thuốc co mạch và truyền dịch tĩnh mạch.
Ðối với chứng methemoglobin huyết: Cho xanh methylen (1 – 2 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch).
Ðối với co giật: Cho một thuốc chống co giật benzodiazepin; cần nhớ là benzodiazepin tiêm tĩnh mạch có thể gây ức chế hô hấp và tuần hoàn, đặc biệt khi tiêm nhanh.
TƯƠNG TÁC:
Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim); và nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.
Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.