TÓM TẮT – Ertapenem
NHÓM THUỐC:
Kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Carbapenem.
THÀNH PHẦN:
Ertapenem sodium 1g
CHỈ ĐỊNH:
Ertapenem được sử dụng để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng ở người lớn, gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng có biến chứng, nhiễm khuẩn vùng chậu cấp tính.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da ở chân người bệnh đái tháo đường.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Ertapenem còn được chỉ định dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật ở người lớn trong phẫu thuật đại trực tràng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn cảm với ertapenem hoặc carbapenem.
Có tiền sử bị phản ứng phản vệ khi dùng beta-lactam.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thuốc gây tê loại amide không được sử dụng dung dịch ertapenem hòa tan trong lidocain clorid để tiêm bắp.
TÁC DỤNG:
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn thông qua ức chế sự tổng hợp vách tế bào của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí và kị khí do gắn với protein liên kết penicillin (PBP), và làm bất hoạt các protein này.
TÁC DỤNG PHỤ:
Tim mạch: Phù, đau ngực, tăng huyết áp, tụt huyết áp, nhịp tim nhanh.
Thần kinh trung ương: Đau đầu, thay đổi trạng thái tâm thần (kích động, lẫn lộn, mất phương hướng, giảm tinh tường, ngủ gà), sốt, mất ngủ, chóng mặt, mệt mỏi.
Da: Mẩn, ngứa, ban.
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng glucose máu, giảm kali máu.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, nôn và buồn nôn, trào ngược acid.
Hệ sinh dục: Tăng số lượng bạch cầu trong nước tiểu, tăng số lượng hồng cầu trong nước tiểu, viêm âm đạo.
Huyết học: Tăng tiểu cầu, giảm hematocrit/hemoglobin, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzym gan, tăng phosphatase kiềm, tăng albumin, tăng bilirubin (toàn phần).
Phản ứng tại chỗ: Phản ứng tại vị trí tiêm, viêm tĩnh mạch/viêm tĩnh mạch huyết khối, thoát mạch.
Thần kinh cơ và xương: Yếu, đau chân.
Thận: Tăng creatinin huyết thanh.
Hô hấp: Khó thở, ho, viêm họng, tiếng ran ở phổi, suy hô hấp.
LIỀU DÙNG:
Liều dùng cho người lớn
Liều thông thường là 1 g, một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng: 5 – 14 ngày.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng: 7 – 14 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 10 – 14 ngày; sau 3 ngày dùng đường tiêm, có thể chuyển sang điều trị kháng sinh đường uống nếu phù hợp trên lâm sàng.
Nhiễm khuẩn vùng chậu cấp tính: 3 – 10 ngày
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật đại trực tràng: Một liều duy nhất 1g, truyền tĩnh mạch trước khi phẫu thuật khoảng 1 giờ.
Để truyền tĩnh mạch:
Hòa tan lọ bột 1 g Ertapenem với 10 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm, lắc kỹ sau đó pha loãng với 50 ml dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm;
THÔNG TIN THUỐC – Ertapenem
DƯỢC LỰC HỌC:
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn thông qua ức chế sự tổng hợp vách tế bào của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí và kị khí do gắn với protein liên kết penicillin (PBP), và làm bất hoạt các protein này.
Tác dụng của ertapenem có phần mạnh hơn so với imipenem in vitro, tuy nhiên phổ tác dụng của ertapenem hẹp hơn của imipenem. Ertapenem không có tác dụng đối với Acinetobacter và Pseudomonas aeruginosa.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi truyền tĩnh mạch 1g ertapenem trong 30 phút cho người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thu được là 155 microgam/ml, ngay khi kết thúc truyền, giảm xuống còn 9 microgam/ml sau 12 giờ và 1 microgam/ml sau 24 giờ.
Thuốc liên kết với protein huyết tương trên 90%. Ở người lớn, tỉ lệ liên kết protein của ertapenem giảm đi khi nồng độ thuốc tăng lên.
Ertapenem không đẩy nhiều các thuốc gắn mạnh vào protein tuần hoàn như warfarin, ethinyl estradiol và norethindron.
Thể tích phân bố của ertapenem ở người lớn là 0,12 lít/kg, ở trẻ 3 tháng đến 12 tuổi là 0,21 lít/kg và ở trẻ 13 – 17 tuổi là 0,17 lít/kg.
Ertapenem có bài tiết vào sữa.
Một phần ertapenem bị thủy phân vòng beta-lactam bởi dehydropeptidase I ở thận thành chất chuyển hóa vòng mở không còn hoạt tính.
Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 4 giờ ở người lớn và khoảng 2,5 giờ ở trẻ từ 3 tháng đến 12 tuổi.
Nửa đời thải trừ bị kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận. Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua thận, khoảng 38% ở dạng không đổi và 37% ở dạng đã chuyển hóa.
Khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua phân ở dạng không đổi.
Độ thanh thải toàn phần ở người lớn là 1,8 lít/giờ, ở trẻ em là 0,64 – 1,02 ml/phút/kg.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Probenecid – Tương tác dược động học: Làm giảm thải trừ ertapenem. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời để kéo dài nửa đời thải trừ của ertapenem.
Acid valproic: Khi sử dụng đồng thời với carbapenem, nồng độ acid valproic trong huyết tương bị giảm xuống dưới giới hạn điều trị mong muốn, có nguy cơ gây cơn động kinh, vì vậy cần thận trọng khi dùng phối hợp.
Không ghi nhận tương tác với các thuốc chuyển hóa nhờ hệ enzym cytochrom tại gan hay các thuốc thải trừ nhờ p-glycoprotein.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.