TÓM TẮT – Bupivacaine
NHÓM THUỐC:
Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài.
THÀNH PHẦN:
Bupivacain 0,5% 4ml/ 20ml
CHỈ ĐỊNH:
Gây tê vùng, tại chỗ và giảm đau.
Gây tê phẫu thuật: Phong bế ngoài màng cứng, phong bế vùng (dây thần kinh lớn, nhỏ và gây tê tiêm thấm).
Giảm đau: Truyền liên tục hoặc cách khoảng vào khoang ngoài màng cứng trong hậu phẫu hoặc khi sinh. Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và gây tê tiêm thấm)
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.
Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.
LIỀU DÙNG:
Tùy thuộc vào loại thuốc, liều dùng thay đổi tùy thuộc vào vùng gây tê tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp từng người, kỹ thuật gây tê và tình trạng người bệnh.
Liều 400mg/24giờ được dung nạp tốt ở người lớn (kể cả có adrenalin) cân nặng trung bình 70kg, khỏe mạnh, trưởng thành.
Lưu ý rằng liều thuốc ở bất kỳ thời điểm nào không được vượt quá 2mg/kg thể trọng. Liều dùng trên chỉ dùng tham khảo.
Liều sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi còn giới hạn. Với người cao tuổi cần giảm liều.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG:
Phương tiện & thuốc hồi sức kể cả oxy phải có sẵn. Tiêm chậm, hút bơm tiêm thường xuyên để tránh tiêm nhầm vào mạch máu. Tiền sử tăng nhạy cảm với thuốc. Thận trọng ở bệnh nhân chậm nhịp nặng, rối loạn dẫn truyền cơ tim hay ngộ độc digitalis nặng. Cần giảm liều ở người mất sức, người già, bệnh nhân đau nặng. Phụ nữ có thai.
TÁC DỤNG:
Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Natri.
Bupivacain có độc tính cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin.
Thuốc cũng có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7-14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3-4 giờ.
Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.
Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tuỷ sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.
TÁC DỤNG PHỤ:
Hệ thần kinh trung ương: kích thích hoặc ức chế biểu hiện: choáng váng, buồn nôn, sợ hãi, thờ ơ, lú lẫn, chóng mặt, ngủ gà, ù tai, hoa mát, nôn mửa, cảm giác nóng, lạnh hoặc tê, co rút, run, co giật, mất chi giác, ức chế hô hấp và/hoặc ngừng hô hấp, kích động, nói khó, nói lắp.
Trước tiên là lơ mơ, mất tri giác, ngừng hô hấp.
(Cần có thiết bị hồi sức, kể cả oxy, thuốc chống co giật để cấp cứu).
Hệ tim mạch: ức chế làm tim chậm, hạ huyết áp, truy tim mạch dẫn đến ngừng tim (nên đặt canuyn tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê).
THÔNG TIN THUỐC – Bupivacaine
DƯỢC LỰC HỌC:
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
Tốc độ hấp thu của Bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố, mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin với nồng độ thấp làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.
Phân bố:
Tuỳ thuộc vào đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ở mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận, gan.
Bupivacain có khả năng liên kết với protein huyết tương cao (95%).
Chuyển hoá:
Bupivacain được chuyển hoá chủ yếu ở gan, tạo thành 2,6-pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.
Thải trừ:
Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá. Chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Tránh dùng bupivacain chứa epinephrin cùng với các thuốc ức chế IMAO hay thuốc chống trầm cảm ba vòng vì có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài.
Dùng kết hợp với các thuốc co mạch và thúc đẻ nhóm cựa loạ mạch có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài, đồng thời gây tai biến mạch máu não.
Các phenothiazin và butyrophenon có thể gây giảm hoặc đảo ngược tác dụng của epinephrin.
Bupivacain tương tác với các thuốc chống loạn nhịp nhóm I như tocainid, làm tăng thêm độc tính.
Nên thận trọng khi dùng bupivacain ở người đang dùng thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê tại chỗ (như lidocain) vì có thể gây tăng độc tính.
Có thể có hiện tượng loạn nhịp tim nặng nếu dùng bupivacain chứa các thuốc co mạch ở người đang hoặc đã dùng cloroform, halothan, cyclopropan, triclorethylen.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.