TÓM TẮT – Sugammadex
NHÓM THUỐC:
Thuốc cấp cứu và giải độc: ức chế ngăn chặn thần kinh cơ
THÀNH PHẦN:
Sugammadex 200mg
CHỈ ĐỊNH:
Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây bởi rocuronium/vecuronium.
Chỉ khuyên dùng hóa giải phong bế thần kinh cơ thông thường gây bởi rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với thuốc
TÁC DỤNG:
Hình thành phức hợp với các thuốc phong bế thần kinh cơ rocuronium hoặc vecuronium trong huyết tương, do đó làm giảm lượng thuốc phong bế thần kinh cơ có sẵn để gắn kết với thụ thể nicotinic tại các điểm nối thần kinh cơ.
TÁC DỤNG PHỤ:
Biến chứng gây mê.
Thức tỉnh.
Tái xuất hiện phong bế.
Phản ứng quá mẫn do thuốc: đỏ bừng mặt, nổi mề đay, ban đỏ, hạ huyết áp (nặng), nhịp tim nhanh, sưng phụ lưỡi, sưng phù họng, co thắt phế quản và biến cố tắc nghẽn phổi. Phản ứng quá mẫn nặng có thể gây tử vong.
LIỀU DÙNG:
Người lớn:
Hóa giải thông thường sau sử dụng rocuronium/vecuronium: Một liều 4 mg/kg (nếu sự hóa giải đạt ít nhất 1-2 phản ứng sau co cứng), hoặc 2 mg/kg (nếu hồi phục tự phát xuất hiện đến khi ít nhất tái xuất hiện T2).
Hóa giải tức thì phong bế do rocuronium: Một liều 16 mg/kg.
Trường hợp tái xuất hiện phong bế thần kinh cơ sau phẫu thuật sau liều khởi đầu 2 hoặc 4 mg/kg: Dùng lại một liều 4 mg/kg; sau liều thứ hai, theo dõi bệnh nhân để đảm bảo duy trì hồi phục chức năng thần kinh cơ.
Trẻ em và thanh thiếu niên (2-17t.): Hóa giải thông thường sau sử dụng rocuronium: 2 mg/kg.
Tiêm nhanh trong vòng 10 giây trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào một đường truyền tĩnh mạch.
Có thể pha loãng 100mg/mL thành 10mg/mL để tăng tính chính xác của liều dùng cho bệnh nhi.
THÔNG TIN THUỐC – Sugammadex
DƯỢC LỰC HỌC:
Sugammadex là một gamma-cyclodextrin biến đổi tạo thành phức chất hòa tan trong nước rất chặt chẽ theo tỷ lệ 1: 1 với các thuốc ức chế thần kinh cơ steroid (rocuronium> vecuronium >> pancuronium).
Sugammadex tạo ra một gradient nồng độ ủng hộ sự di chuyển của rocurionium từ chỗ nối cơ thần kinh vào huyết tương, nhanh chóng đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ do rocuronium gây ra.
Các rocuronium tự do trong huyết tương sau đó được liên kết chặt chẽ với sugammadex, hỗ trợ khuếch tán các phân tử rocuronium còn lại ra khỏi mối nối thần kinh cơ và tăng rocuronium tự do trong huyết tương.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Phân bố
Thể tích phân bố là 11 đến 14 lít ở người có chức năng thận bình thường.
Cả sugammadex và phức hợp sugammadex với rocuronium đều gắn kết với protein hơacj hồng cầu.
Dược động học tuyến tính trong khoảng từ 1 đến 16mg/kg
Chuyển hóa
Trong các nghiên cứu không thấy chất chuyển hóa của sugammadex và có bài tiết thận ở dạng không đổi.
Thải trừ
Người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải khoảng 2 giờ và độ thanh thải khảong 88ml/ phút.
Bài tiết qua phân hoặc phổi khoảng 0,02 tổng liều
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Toremifene, acid fusidic.
Thuốc tránh thai chứa hormon.
Ảnh hưởng xét nghiệm progesterone huyết thanh và một vài thông số đông máu.
Huuthanhphar.
Lưu ý: Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Tài liệu tham khảo:
Dược thư quốc gia Việt Nam.
Bộ Y tế (2016), Dược lý học, Nhà xuất bản Y học.